Является широко распространённым ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП. Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек. Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей. Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в году [7] [8] , но только в году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. В году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в году компанией Стерлинг-Уинтроп англ. Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами. Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе. Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 , ингибируя тем самым синтез простагландинов Pg. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1—2 ч. Для взрослых и подростков старше 12 лет масса тела более 40 кг: Максимальная продолжительность лечения 5—7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота. У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма. Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день и более таблеток за жизнь вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки однако, имеет другие побочные эффекты. При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. Прием ненаркотических обезболивающих аспирин, ибупрофен и парацетамол во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств [21]. В эти годы детям запретили аспирин — с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: По состоянию на июль года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола [2]:. Acetaminophen - Compound Summary - pubchem. The National Library of Medicine Volume 2, Issue 4, November - www. Cahn, A; Hepp P CNS drug reviews 12 3—4: PMID - www. Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 1: The Prescription Drug Industry in the Third World. Major metabolites of acetanilid appearing in the blood - jpet. Brodie, BB; Axelrod J Flinn, Frederick B; Brodie BB Brodie BB, Axelrod J J Pharmacol Exp Ther 94 1: A Festival of Analgesics - www. Chandrasekharan, Hu Dai, K. Lamar Turepu Roos, Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, and Daniel L. Рациональное применение жаропонижающих средств у детей - medi. Общая информация Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. История препарата Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Фармакологическое действие Фармакодинамика Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 , ингибируя тем самым синтез простагландинов Pg. Применение Показания Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: Противопоказания Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и перстной кишки. Режим дозирования Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1—2 ч. Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола. Побочные эффекты В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота. Лекарственные формы По состоянию на июль года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола [2]: Лекарственная форма Количество действующего вещества Торговые марки таблетки.
Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ , связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Боли слабой и умеренной интенсивности головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия , лихорадочный синдром при простудных заболеваниях. Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст до 6 лет. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний. Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов производных кумарина и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. Только для медицинских специалистов! Условия использования Аптечка Интернет-магазин. Контроль подлинности упаковок по 3D-моделям Вход. Гармонизация номенклатурных позиций товаров медицинского назначения. Мониторинг забракованных серий лекарственных средств Вход. Проверка взаимодействия лекарственных средств Вход. Подбор препаратов по фармацевтической эквивалентности Вход. Лекарства и субстанции Алфавитный указатель Действующие вещества Производители Фармакологические группы Классификация фармакологических групп Фармакологические группы. Международная классификация болезней МКБ Болезни и состояния. Алфавитный указатель БАД Классификация БАД. Алфавитный указатель ТАА Классификация других товаров аптечного ассортимента. Книги Cтатьи Нормативные акты Электронные версии справочников для врачей. Цены на лекарства и ТАА в Москве Цены на лекарства и ТАА в Санкт-Петербурге. Содержание Структурная формула Латинское название вещества Парацетамол Фармакологическая группа вещества Парацетамол Характеристика вещества Парацетамол Фармакология Применение вещества Парацетамол Противопоказания Побочные действия вещества Парацетамол Взаимодействие Передозировка Пути введения Меры предосторожности вещества Парацетамол Взаимодействия с другими действующими веществами Торговые названия. Лекарства и субстанции Энциклопедия БАД Другие ТАА Библиотека Новости и события Цены на ЖНВЛП Цены на лекарства и ТАА Лечебные учреждения. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www. Парацетамола таблетки 0,5 г. Парацетамола таблетки 0,2 г.
https://gist.github.com/634c621aec92080485c64a4f4061a132
https://gist.github.com/5418bf844d00489664d7d0e352c06cca
https://gist.github.com/4b83d70139622458df8090b94fccb153