АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
Лекция 9. СТРОЕНИЕ И ФУНКЦИИ СИНАПСОВ. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Адренергические синапсы
При передозировке препаратами данной группы побочные эффекты усиливаются. В случае возникновения данных симптомов следует отменить прием лекарства, промыть желудок, принять активированный уголь или другие сорбенты и обратиться к лечащему врачу. Она заполнена полисахаридным гелем, имеет каналы для диффузии медиатора. Работа синапса начинается с потенциала действия пресинаптической мембраны. Положительный заряд на внутренней поверхности пресинаптической мембраны вызывает слипание с ней отрицательно заряженных синаптических пузырьков. Входящие в аксоплазму ионы кальция катализируют взаимодействие белков пресинаптической мембраны нейрексин, синтаксин с белками синаптических пузырьков синаптостигмин, синаптобревин. В пресинаптической мембране открывается канал синаптопор для экзоцитоза выброса квантов медиатора в синаптическую щель опустошается синаптических пузырьков. Пресинаптические циторецепторы путем активации или блокады кальциевых каналов влияют на выделение медиаторов. После взаимодействия с рецепторами медиаторы исчезают из синаптической щели в результате различных процессов. Субдуральный и ингаляционный наркоз для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии , местная анестезия в качестве вазоконстриктора , острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. Препарат является самым мощным, синтетическим стимулятором бета-адренорецепторов. Напомним, что бетаадренорецепторы расположены в бронхах тормозные , а бетаадренорецепторы в сердце возбуждающие. Изадрин возбуждает бета-1 и бета2 адренорецепторы, поэтому считается неселективным бета-адреномиметиком. Влияние его на альфа-адренорецепторы не имеет клинического значения. Основные эффекты связаны с влиянием на гладкую мускулатуру бронхов, сосуды скелетных мышц, на сердце. Возбуждая бетаадренорецепторы бронхов, изадрин приводит к сильному расслаблению мышц последних, к снижению тонуса бронхов, то есть развивается сильный бронхолитический эффект. Изадрин - один из мощных бронхолитиков. Действие бета-адреномиметиков, и изадрина в частности, на бронхи также способствует выбрасыванию воды железами слизистой разжижение мокроты , стимулирует ресничковую очистку бронхов мукоцилиарный транспорт. Последние 2 эффекта можно объединить как активацию мукоцилиарного транспорта. Внебронхиальное действие изадрина проявляется снижением легочного и системного сосудистого сопротивления снижение ОПС , повышением минутного объема кровообращения за счет увеличения ударного объема, а также тахикардией бетаадренорецепторы , расслаблением мышц матки. Отсюда следует одно из главных показаний к применению препарата, а именно использование растворов изадрина в форме ингаляций для купирования приступов бронхиальной астмы. При ингаляции изадрина бронхолитический эффект развивается очень быстро и сохраняется примерно 1 час. Раствор изадрина гидрохлорид для ингаляций выпускается в специальных баллонах и больной сам себе заливает в ингалятор мл на 1 ингаляцию. Иногда при менее выраженном приступе бронхоспазма используют для этих целей таблетированную форму препарата 0, под язык. В таком случае эффект развивается помедленнее и послабее. Иногда для хронического лечения используют препарат для внутреннего применения - per os, проглатывая таблетку. Эффект еще более слабый. Назначают при бронхиальной астме, бронхитах со спазмом бронхов и т. Действуя на гладкую мускулатуру ЖКТ и альфа- , и бета-адренорецепторы тормозные изадрин уменьшает тонус мышц кишечника, расслабляет матку, а стимулируя бетаадренорецепторы сердца, препарат вызывает мощный кардиотонический эффект, реализующийся увеличением силы и частоты сердечных сокращений. Под влияние изадрина усиливаются все 4 функции сердца: Систолическое давление при этом повышается. Однако возбуждая бетаадренорецепторы сосудов, особенно скелетных мышц, изадрин снижает диастолическое давление. Изадрин повышает атриовентрикулярную проводимость, повышает проводимость по проводящей системе сердца. Изадрин стимулирует ЦНС, на обмен веществ влияет аналогично адреналину, но гипергликемия выражена существенно в меньшей степени. Исходя из сказанного, вытекает второе показание к использованию изадрина: Изъязвление слизистой рта при приеме под язык. Иногда вызывает головную боль, тремор конечностей. Расслабление мышц матки - токолитический эффект. Учитывая ряд побочных эффектов, связанных с возбуждением бетаадренорецепторов сердца, особенно неприятным из которых является тахикардия, возникающая при купировании изадрином приступов бронхиальной астмы, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на бетаадренорецепторы. В настоящее время таких препаратов довольно много, они объединены в группу селективных бетаадреномиметиков. Зачастую эти препараты представлены в виде аэрозолей. Действует часа, но чаще часа. При использовании в ингаляциях действует также быстро, как и изадрин. Латинское название - Fenoterolum. Выпускается во флаконах по 15 мл, что составляет разовых доз. Действует длительнее, чем орципреналин примерно на 1 час. Такой же препарат, как и два предыдущих, используется по тем же показаниям. Все указанные препараты отличаются значительно менее выраженным стимулирующим влияние на бетаадренорецепторы сердца. Кроме того, эти препараты эффективны при энтеральном применении и по сравнению с изадрином действие их сохраняется более продолжительное время. Селективность указанных препаратов не абсолютна, поэтому слово "селективные" пишут в кавычках. Среди этих различных доступных средств ни один клинически не превосходит сальбутамол. Адреноблокаторы блокируют адреднорецепторы, препятствуя действию на них медиатора норадреналина, а также адреномиметических средств. На синтез норадреналина адреноблокаторы не влияют. Наличие у веществ альфа-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или "извращать" его. Это означает, что на фоне действия альфа-адреноблокаторов адреналин не повышает АД, а снижает его. Последнее связано с тем, что на фоне блока альфа-адренорецепторов проявляется стимулирующее влияние адреналина на бета-адренорецепторов сосудов, что сопровождается их расширением. В настоящее время альфа-адреноблокаторы имеют не очень большое значение в медицине, хотя в последние годы их значимость возросла создание селективных блокаторов. В связи с тем, что альфа-адренорецепторы преимущественно сосредоточены в сосудах, основные фармакологические эффекты данной группы средств связаны с их влиянием на сосудистый тонус. К синтетическим препаратам, блокирующим - и -адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен. Характеризуется выраженным, но кратковременным альфа-адреноблокирующим действием. При внутривенном введении адреноблокирующий эффект фентоламина длится в среднем минут до 40 минут. Артериальное давление фентоламин снижает умеренно. Препарат приводит к купированию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артерий и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых. Механизм снижения АД при воздействии фентоламина обусловлен как альфа-адреноблокирующим эффектом, так и прямым миотропным спазмолическим действием. Однако при феохромоцитоме опухоль мозгового слоя коры надпочечников данный препарат действует прекрасно. Связано это с тем, что при феохромоцитоме повышение АД обусловлено высоким уровнем эндогенного адреналина катехоламинов в циркуляции. Дело в том, что при блокаде альфа-адренорецепторов циркулирующий адреналин возбуждает бета-адренорецепторы сосудов, расширяя их, что ведет к резкому падению АД. В связи с тем, что заблокированы неселективные и альфа и альфаадренорецепторы, в целом фентоламин действует кратковременно. Это связано с нарушением физиологической авторегуляции выделения норадреналина в синапс. Блокада альфапресинаптических рецепторов нарушает механизм обратной отрицательной связи и медиатор норадреналин постоянно поступает в синаптическую щель. Отсюда понятны побочные эффекты фентоламина, который вызывает сильную тахикардию и повышение сократимости миокарда, повышение двигательной активности кишечника вплоть до поноса, т. Фентоламин вызывает также усиление секреторной активности слюнных и слезных желез, желез дыхательного тракта, поджелудочной железы. Фентоламин в настоящее время используют относительно редко. Чаще всего его назначают:. Аналогичным, но более сильным препаратом, является тропофен. Следующей группой препаратов, блокирующих адренорецепторы, являются полусинтетические средства, а именно, дигидрированные алкалоиды спорыньи. Спорынья - это гриб, паразитирующий на колосьях ржи по французски спорынья - Ergot. Отсюда естественные препараты, выделенные из спорыньи, получили название: Если же алкалоиды спорыньи дигидрированы, т. Указанные препараты и являются альфа-адреноблокаторами. Они входят в состав комбинированных антигипертензивных средств адельфан, кристипин и др. Самостоятельно препараты практически не применяют, а используют их лишь в комбинации с другими веществами как антигипертензивные средства. Ввиду неселективности действия перечисленных средств, то есть блокирования постсинаптических альфаадренорецепторов и пресинаптических альфаадренорецепторов, нарушается физиологическая авторегуляция продукции норадреналина. Происходит нарушение обратной отрицательной связи, в результате чего норадреналин постоянно поступает в синаптическую щель, а вступая в конкурентные соотношения с альфа-адреноблокаторами, вытесняет их с альфа-рецепторов. Последнее объясняет кратковременность действия неселективных альфа-адреноблокаторов и возникающие побочные реакции тахикардия. Поэтому весьма перспективными оказались альфа-адреноблокаторы, блокирующие преимущественно постсинаптические альфаадренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим альфаадренорецепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. Блок постсинаптических альфаадренорецепторов становится более стабильным. К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические альфаадренорецепторы, относится ПРАЗОЗИН минииресс, пратсилол. По блокирующей активности превосходит фентоламин в 10 раз. Основной фармакологический эффект празозина - снижение артериального давления. Данный эффект обусловлен падением тонуса артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется не существенно; если и возникает тахикардия, то весьма незначительная. Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через минут и продолжается часов. Празозин применяют в качестве антигипертензивного средства при гипертонической болезни средней степени тяжести. Снижают артериальное давление, угнетая сосудодвига-тельный центр и блокируя альфа-АР сосудов. Отличается продолжительным измеряется часами альфа-адреноблокирующим действием, превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи. В терапевтических дозах мало изменяет АД, однако при артериальной гипертензии может постепенно его снизить. Оказывает выраженное седативное действие. Избирательные блокаторы альфаАР обладают преимущественным влиянием на постсинаптические альфаАР. При этом блок постсинаптических альфаАР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. Артериальная гипертензия подъем артериального давления любого происхождения, застойная сердечная недостаточность. В течение ч после приема первой дозы празозина возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания обморок. Во избежание этого осложнения первую дозу принимают перед сном. Коллаптоидное состояние резкое снижение артериального давления может развиться при быстром повышении дозы празозина или при введении в лечебную схему других антигипертензивных средств, в том числе диуретиков. Возможны также головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, депрессия подавленное состояние , сердцебиение, слабость, тошнота, сухость во рту и др. Обычно побочные явления исчезают самостоятельно без понижения дозы, если этого не происходит, то следует уменьшить дозу или отменить препарат. FAQ Обратная связь Вопросы и предложения. Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Омский государственный аграрный университет им. Содержание и задачи фармакологии. Понятие о механизме действия лс, рецепторные и нерецепторные взаимодействия лс. Дозы и концентрации лс: Классификация снотворных средств, эффекты, показания, нежелательные эффекты. Локализация а- и в- адренорецепторов. А- и в- адренореномиметики классификация механизм действия эффекты показания и нежелательные эффекты. Головокружение Нарушение сна Головная боль Галлюцинации Мышечная слабость Сухость во рту Боли и дискомфорт в животе Тошнота Снижение артериального давления Замедление сердцебиения и частоты пульса Сыпь и зуд на коже Анафилактический шок При передозировке препаратами данной группы побочные эффекты усиливаются. Структура и функции адренергического синапса Синапс греч. Строение и функция синапсов В синапсах различают 2контактирующие -мембраны: Средства, стимулирующие преимущественно альфА-адренорецепторы Название Мезатон Фарм-Группа Средства, стимулирующие альфа-адренорецепторы Показания к применению Субдуральный и ингаляционный наркоз для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии , местная анестезия в качестве вазоконстриктора , острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы бета-адреномиметики ИЗАДРИН - классический бета-адреномиметик. Адреноблокаторы делятся на 2 группы: Чаще всего его назначают: Показания и противопоказания такие же как у фентоламина. Снижение моторики и тонуса. Дилатация особенно в скелетных мышцах, печени.
Исследованием физиологии, биохимии и фармакологии синаптической передачи занимались ученые многих стран указаны годы выполнения исследований. Он предположил, что рецепторы способны активировать или тормозить функции эффекторных клеток, описал места выхода вегетативных нервов из ЦНС, их анатомические и функциональные особенности, разделил вегетативные нервы на симпатические и парасимпатические Лэнгли в Кембридже установил, что гормон надпочечников адреналин вызывает такие же эффекты, какие возникают при раздражении симпатических нервов. Эллиот предсказал роль адреналиноподобного вещества как медиатора симпатической системы Предположил, что блуждающий нерв выделяет мускариноподобное вещество Он также выявил антиадренергический эффект алкалоидов спорыньи, описал адренергические и холинергические волокна Отметил различия в действии симпатина суживает сосуды и адреналина суживает или расширяет сосуды. Создал концепцию симпатоадреналовой системы Совместно с Эрнстом Навратилом идентифицировал ацетилхолин как медиатор блуждающего нерва Vagusstoff Предположил химический механизм торможения в ЦНС Леви в г. Эйлер в г. Прогресс в изучении синаптической передачи обеспечили эксперименты с использованием внутриклеточных микроэлектродов, микроионофоретической аппликации химических веществ и чувствительные аналитические методы гистохимический, иммуноцитохимический, ауторадиографический. Между пресинаптической и постсинаптической мембраной находится синаптическая щель шириной нм. Она заполнена полисахаридным гелем, имеет каналы для диффузии медиатора. Синапс ограничен филаментами, препятствующими выходу медиатора за пределы синаптической щели. Низкомолекулярные медиаторы синтезируются в окончании аксона и депонируются в связи с белком в синаптических пузырьках везикулах. Медиаторы-пептиды образуются в теле нейрона и в составе синаптических пузырьков транспортируются быстрым аксоплазматическим потоком в пресинаптическую зону. Синаптические пузырьки формируются из мембраны ЭПР. Во время потенциала покоя через пресинаптическую мембрану выделяются единичные кванты медиатора. Они вызывают миниатюрные потенциалы действия 0,,0 мВ на постсинаптической мембране, необходимые для поддержания физиологической реактивности органов и тонуса скелетных мышц, которые, в отличие от гладких, не имеют спонтанного миогенного тонуса. Синаптическая передача начинается с потенциала действия пресинаптической мембраны. Положительный заряд на внутренней поверхности пресинаптической мембраны вызывает слипание с ее активными зонами отрицательно заряженных синаптических пузырьков, содержащих белок синаптобревин 1. Входящий ток ионов кальция катализирует взаимодействие белков пресинаптической мембраны синтаксин-1, SNAP 1 с синаптобревином. В пресинаптической мембране открывается канал синаптопор для экзоцитоза выброса квантов медиатора в синаптическую щель. Один потенциал действия вызывает выделение нейромедиатора из синаптических пузырьков. В экзоцитозе участвуют белки синаптостигмины. Циторецепторы медиаторов могут быть расположены на ограниченном участке постсинаптической мембраны как в концевой пластинке скелетных мышц или на всей мембране воспринимающей клетки как в гладких мышцах. Циторецепторы регулируют проницаемость ионных каналов напрямую или посредством G-белков, изменяют активность мембраносвязанных ферментов аденилатциклазы, фосфолипаз. Ферменты, в свою очередь, изменяют синтез вторичных мессенджеров: Пресинаптические циторецепторы путем активации или блокады кальциевых каналов влияют на выделение медиаторов. После взаимодействия с рецепторами медиаторы устраняются из синаптической щели различными путями. Нейрональный захват способствует депонированию норадреналина, дофамина, серотонина, ГАМК, глицина, глутаминовой кислоты. Таким путем полностью инактивируются ацетилхолин, медиаторы пептидной природы. Недавние исследования выявили новые функции медиаторов. Они могут выделяться из нейроглии и действовать на циторецепторы нейроглии. В нервно-мышечных синапсах ацетилхолин выделяется не только из окончаний двигательных нервов, но и из шванновских клеток. Циторецепторы к медиатору могут располагаться на клетках-мишенях, значительно удаленных от места выброса, при этом передача сигнала становится медленной и диффузной. Выделение большинства классических медиаторов сопровождается одновременным выбросом нейропептидов энкефалинов, субстанции Р, нейропептида Y, вазоактивного интестинального пептида, соматостатина , пуринов АТФ, аденозина , оксида азота NO. В спинном мозге в одном и том же синапсе выделяются два тормозящих медиатора - ГАМК и глицин. Последнее изменение этой страницы: Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии. СТРОЕНИЕ И ФУНКЦИИ СИНАПСОВ. Предыдущая 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Следующая. Нервно-мышечные синапсы, вегетативные ганглии, мозговой слой надпочечников, каротидные клубочки, кора больших полушарий, базальные ганглии, клетки Реншо, нейрогипофиз, сетчатка. Моторика, функции ноцицептивной системы, пробуждение, обучение, память, регуляция вегетативных функций, секреция гормонов. Симпатические ганглии, кора больших полушарий, базальные ганглии, лимбическая система, гипоталамус, средний мозг, сетчатка. Периферические симпатические окончания, афферентные проекционные пути, гипоталамус, мозжечок, ствол мозга, спинной мозг. Контроль эмоций, сна, полового поведения, восприятия боли, терморегуляция, нейроэндокринная регуляция. Базальные ганглии, таламус, гипоталамус и исходящие из него афферентные проекционные пути, мозжечок, спинной мозг. Кора больших полушарий, базальные ганглии, лимбическая система, таламус, гипоталамус, мозжечок, ствол мозга, спинной мозг, сетчатка.
Почему не могу найти человека в скайпе
Как восстановить потенцию при диабете
Сколько проходит перелом руки
Хорошо чувствовать стихи
Для чего нужна социальная карта московской области