Азидотимидин (Azidothymidin) - инструкция по применению
Азидотимидин - инструкция по применению
АЗИДОТИМИДИН
Состав твердых желатиновых капсул: Содержимое капсул порошок и гранулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Зидовудин является аналогом тимидина и относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Обладает высокой ингибирующей активностью в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека ВИЧ. Попадая в клетку как в инфицированную, так и в интактную , при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием соответственно моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат является как ингибитором, так и субстратом вирусной обратной транскриптазы. Включение зидовудина трифосфата, имеющего структурное сходство с тимидинтрифосфатом, в цепочку ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование ретровирусной ДНК. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу альфа человека. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro ; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Фармакокинетические параметры зидовудина у детей старше 3 месяцев и у взрослых во многом схожи. Зидовудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через мин. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, через плаценту и гематоэнцефалический барьер ГЭБ. Определяется в амниотической жидкости и в крови плода; концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у матерей во время родов. Обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1,,4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем. Метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. При хронической почечной недостаточности возможно накопление метаболитов конъюгатов с глюкуроновой кислотой , что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые известные факторы риска заболеваний печени. Зидовудин проникает через плаценту. Не рекомендуется назначать женщинам до 14 недели беременности. При необходимости назначения препарата до 14 недели беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: Профилактика профессионального заражения ВИЧ: Химиопрофилактику парентеральной передачи ВИЧ рекомендуется начинать не позднее, чем через 72 часа после возможного инфицирования. Пациенты с нарушением функции печени. При печёночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования. Пациенты с нарушением функции почек. При тяжёлых нарушениях функции почек рекомендуемая доза зидовудина составляет мг в сутки. В зависимости от изменений периферической картины крови и клинического эффекта может потребоваться дальнейшая коррекция дозы препарата. Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови. Со стороны системы крови и кроветворных органов: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны центральной и периферической нервной системы: Со стороны мочевыделительной системы: Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожные высыпания, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита. Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина оба препарата глюкуронируются. Ингибиторы микросомального окисления, в печени в т. Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием дапсон , пентамидин, пириметамин , амфотерицин В, флуцитозин , ганцикловир , винкристин , винбластин , интерферон альфа , доксорубицин , ко-тримоксазол , увеличивают риск токсического действия зидовудина. Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют период полувыведения зидовудина. При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови. Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ особенно ламивудином , в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата не рекомендуется применять одновременно. Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего не рекомендуется применять одновременно. Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с таблетками кларитромицина; в связи с этим рекомендуется принимать препараты с интервалом в два часа. Нерегулярный прием препарата может привести к развитию устойчивости вируса и снижению эффективности лечения. При пропуске приёма очередной дозы не следует удваивать следующую. Частота развития побочных эффектов, как правило, связана с дозой и длительностью применения препарата чаще встречаются на поздних стадиях заболевания. Головокружение, слабость, потеря аппетита, диарея, возможные в первые дни приема, впоследствии значительно уменьшаются или исчезают в течение нескольких недель терапии зидовудином. Молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза, или токсического поражения печени зидовудин следует отменить. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: Необходимо производить систематический биохимический контроль функции печени: Во всех случаях появления клинических или лабораторных признаков токсического поражения печени или молочнокислого ацидоза зидовудин следует отменить. При одновременном назначении зидовудина и любого из препаратов, обладающих нефро- или миелотоксическим действием, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели. В процессе лечения следует осуществлять мониторинг иммунного статуса больных. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь необходимо предпринимать соответствующие меры безопасности. Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с зидовудином препаратов безрецептурного отпуска без предварительной консультации с лечащим врачом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Информация о препаратах, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Описания лекарственных средств не могут быть использованы пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Запрещено копирование любых инструкций лекарственных средств, биологически-активных добавок или иной информации с сайта www. Азбука врача Алгоритм лечения Диф. Лекарства Гомеопатия БАД Вещества Медизделия. Калькуляторы МКБ АТХ КФУ Компании Владельцы регистрационных удостоверений Производители Представительства Наши партнеры. Уплотнение в молочной железе. Действующее вещество Зидовудин Зидовудин. Аналогичные препараты Раскрыть Азидотимидин капсулы внутрь. Партнеры Услуги О проекте.
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку как в инфицированную, так и в интактную , при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК. Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы обратная транскриптаза , подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину. Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях 1. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 3 мес: Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода. Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение. Со стороны системы кроветворения: Со стороны органов чувств: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны нервной системы: Со стороны мочевыделительной системы: Со стороны костно-мышечной системы: Противопоказания к применению Азидотимидина. Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции печениС особой осторожностью применяют при печеночной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. Применение при нарушениях функции почекС особой осторожностью применяют при почечной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови в первые 3 месяца лечения - каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц. Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7. После восстановления этих показателей обычно после 2-недельного перерыва лечение можно возобновить. Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза. Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды , могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов. При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия. При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия. Применение препарата азидотимидин только по назначению врача, инструкция дана для справки! Азидотимидин Azidothymidin - инструкция по применению. Наши партнеры Еще раз о крупномерах в ландшафтном дизайне - какие деревья являются крупномерами пума феррари интернет магазин официальный сайт Форум о пластической хирургии prof-medicina. Net - медицина, психология, -
Укладка кудрявых волос фото
Где жарко в декабре на море
Карта талицкого района свердловской области
На сколько норма поправиться во время беременности
Вязание жемчужный узор описание