Skip to content

Instantly share code, notes, and snippets.

Show Gist options
  • Save anonymous/07612276fb34cc36496138e4c56e8d26 to your computer and use it in GitHub Desktop.
Save anonymous/07612276fb34cc36496138e4c56e8d26 to your computer and use it in GitHub Desktop.
Общая характеристика сульфаниламидных препаратов

Общая характеристика сульфаниламидных препаратов



Ошибка Причины, которые могли к этому привести: Чтобы найти нужную вам публикацию, начните просмотр с первой страницы , или воспользуйтесь поиском по сайту.


СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ


Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам. Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения табл. Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой ПАБК , которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК гной, очаг тканевого распада , сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина новокаина и бензокаина анестезина , гидролизующихся с образованием ПАБК. Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки Е. Хорошо всасываются в ЖКТ кроме неабсорбируемых , особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ лучше всех сульфазин. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Выводятся с мочой и желчью. Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности. По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется. Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии. Внутрь - до 1 года: Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы. Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани. Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida. Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения при длительном применении на больших поверхностях. На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в раз выше. Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются. Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла , и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России гг. Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола сульфаниламид средней продолжительности действия и 1 части триметоприма. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях включая вызванных S. Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную удвоенную дозу - взрослым по 2 таблетки 2 раза в день. Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина. По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу и триметоприма в соотношении 5:


https://gist.github.com/0a9091e0b50f364a203a84defff60b8e
https://gist.github.com/83087bbcc2d947fc9673a72ae8ed284d
https://gist.github.com/7935c6b73621e8fcd75b2cf75e58fbc9
Sign up for free to join this conversation on GitHub. Already have an account? Sign in to comment