Эпивир является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Основной механизм его действия - блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток. Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих. В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом. Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину - появление изменений в кодоне M V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M V могут появляться как in vitro , так и в организме пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена. Мутации в кодоне M V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M V мутациями определяется не более чем 4-х кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы. Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание СИ4-лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ - инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от пациентов, получавших ламивудин , отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин , эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне Ml 84V. Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Среднее время t max достижения максимальных концентраций С m ах ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0, Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток часов по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы часов. Имеются данные о том, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе мг 2 раза в сутки по показателям площади под кривой "концентрация-время" на протяжении 24 ч AUC 24 и С m ах для внутриклеточного трифосфата. Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде. В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к летнему возрасту. Данные, доступные в настоящее время, свидетельствуют о том, что ламивудин не менее эффективен у детей. Данных по фармакокинетике препарата у детей в возрасте младше 3 месяцев недостаточно. У новорожденных на первой неделе жизни вследствие незрелости выделительной функции почек и непостоянства показателей абсорбции, клиренс ламивудина при приеме внутрь снижен по сравнению с детьми от 3 мес. Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют. У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина. Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и пациентов детского возраста. Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Ламивудин следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности. По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. Поскольку ВИЧ и ламивудин проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим ламивудин , не рекомендуется кормить ребенка грудью. Назначение препарата Эпивир допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Эпивир применяется внутрь вне зависимости от приема пищи до, во время или после еды. Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена лекарственная форма раствор для приема внутрь для обеспечения точности дозирования. В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, снижения дозы препарата Эпивир не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью. Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако, в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции. Частота встречаемости определяется следующим образом: Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения. Частота развития зависит от множества факторов, в т. Имеются ограниченные данные о последствиях острой передозировки ламивудина у человека. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех больных нормализовалось. Каких-либо специфических признаков или симптомов передозировки при приеме ламивудина выявлено не было. Рекомендуется контролировать состояние больного и проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку ламивудин может выводиться из организма с помощью диализа, возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось. Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальциевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты например, ранитидин , циметидин лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Однако, при отсутствии нарушений функции почек, снижение дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Взаимодействие ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза, не изучено. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется. Пациентов следует предупредить о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в том числе ламивудином. Поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности. У пациентов, получающих ламивудин или другие антиретровирусные препараты, могут развиться оппортунистические инфекции или другие осложнения, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с ВИЧ-ассоциированными заболеваниями. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы. У пациентов, принимавших ламивудин , описаны редкие случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или основным заболеванием - ВИЧ-инфекцией. Следует прекратить прием препарата до исключения диагноза панкреатит. Имеются сообщения о развитии лактоацидоза, выраженной гепатомегалии со стеатозом, в том числе с летальным исходом у ВИЧ- инфицированных пациентов преимущественно у женщин , принимавших антиретровирусные. Лечение ламивудином всегда требует соблюдения осторожности, и особенно, при наличии у пациента факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или гепатотоксичности включая гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз прием ламивудина следует прекратить. Следует соблюдать осторожность при применении аналогов нуклеозидов для лечения любого пациента особенно - женщин с ожирением с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска поражения печени и развития стеатоза печени включая применение определенных лекарственных препаратов и употребление алкоголя. Пациенты с коинфекцией гепатита С и пациенты, которые получают лечение альфа-интерфероном и рибавирином, могут составлять группу особого риска. Исследования in vitro и in vivo показали, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать различную степень повреждения митохондрии. По сообщениям основными нежелательными реакциями были гематологические нарушения анемия, нейтропения , нарушения обмена веществ гиперлактатемия, гиперлипаземия. Эти нежелательные реакции часто являются транзиторными. Были зарегистрированы некоторые неврологические расстройства с поздним началом увеличение тонуса мышц, судороги, нарушения поведения. Являются ли данные неврологические расстройства транзиторными или постоянными в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, даже ВИЧ-отрицательный, подвергавшийся внутриутробному воздействию аналогами нуклеозидов и нуклеотидов, должен пройти клиническое и лабораторное обследование с целью исключения митохондриальной дисфункции в случае выявления соответствующих признаков или симптомов. Эти данные не влияют на текущие национальные рекомендации по применению антиретровирусной терапии у беременных женщин для профилактики вертикальной передачи ВИЧ-инфекции. Перечисленные симптомы у пациентов могут наблюдаться вместе или по отдельности. Хотя одна или несколько из перечисленных выше побочных реакций, связанных с общим синдромом, который часто относят к липодистрофии, могут вызывать все препараты классов ингибиторов протеазы ИП и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы НИОТ , данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти побочные реакции. Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию, например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль. Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жировой ткани. Следует определять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями. В начале лечения антиретровирусными препаратами ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно обострение воспалительного процесса на фоне бессимптомной оппортунистической инфекции или ее остаточных явлений, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики. Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель или месяцев после начала проведения антиретровирусной терапии. Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и при необходимости начинать лечение. Аутоиммунные заболевания такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение. После окончания терапии ламивудином у пациентов с сочетанной инфекцией, вызванной ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В. Пациенты с уже существующей дисфункцией печени, включая активный хронический гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и должны находиться под наблюдением в соответствии с принятой практикой. Необходимо рассмотреть возможность приостановления или прекращения лечения в случае проявлений ухудшения заболевания печени у таких пациентов. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают боли и скованность в суставах или трудности при движении. Согласно международным рекомендациям, при вероятном заражении через кровь ВИЧ- инфицированного человека например, через инъекционную иглу , необходимо срочно в течение часов от момента заражения назначить комбинированную терапию зидовудином и ламивудином. В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение рекомендуется проводить в течение 4 недель. Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно, контролируемых клинических исследований не проводилось. Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии. Были получены сообщения о высокой частоте случаев вирусологической неудачи и возникновении резистентности на раннем этане при совместном приеме ламивудина в комбинации с тенофовира дизопроксила фумаратом и абакавиром, а также при совместном приеме с тенофовира дизопроксила фумаратом и диданозином в режиме 1 раз в сутки. Специальных исследований влияния ламивудина на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармакологических свойств ламивудина такое влияние маловероятно. Тем не менее, при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами следует принимать во внимание его общее состояние, а также характер нежелательных реакций ламивудина. По 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, укупоренный крышкой с устройством, защищающим от вскрытия флакона детьми и контролем первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Информация о препаратах, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Описания лекарственных средств не могут быть использованы пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Запрещено копирование любых инструкций лекарственных средств, биологически-активных добавок или иной информации с сайта www. Азбука врача Алгоритм лечения Диф. Лекарства Гомеопатия БАД Вещества Медизделия. Калькуляторы МКБ АТХ КФУ Компании Владельцы регистрационных удостоверений Производители Представительства Наши партнеры. Уплотнение в молочной железе. Действующее вещество Ламивудин Ламивудин. Аналогичные препараты Раскрыть Амивирен таблетки внутрь. Ламивудин Канон таблетки внутрь. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. GLAXO OPERATIONS UK, Limited Великобритания. Партнеры Услуги О проекте. Карбоксиметилкрахмал натрия натрия крахмала гликолят. Краситель железа оксид черный.
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ Коды МКБ показания: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг Россия произведено GLAXO OPERATIONS UK Великобритания. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, ромбовидной формы, с выгравированной надписью "GX CJ7" и риской на обеих сторонах. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Основной механизм его действия — блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ, Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток. Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих. В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудии обладает высоким терапевтическим индексом. Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину — появление изменений в MVсайте вирусного генома, который тесно связан с активным сайтом обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями MV могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена. Мутации в сайте MV приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих MV мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с MV мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы. Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4-лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в локусе MV. Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования. Ламивудин хорошо всасывается из ЖКТ. Среднее T max ламивудина в сыворотке составляет около 1 ч. Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется. Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клиническиий эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках активного вещества. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Установлено, что ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0. В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0. Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде. Данных по фармакокинетике препарата у детей и возрасте младше 3 месяцев недостаточно. У новорожденных на первой неделе жизни вследствие незрелости выделительной функции почек и непостоянства показателей абсорбции, клиренс ламивудина при приеме внутрь снижен по сравнению с детьми от 3 мес до 12 лет. У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина. Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается. Исследования показали, что ламивудин проникает через плацентарный барьер. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления. Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена лекарственная форма раствор для приема внутрь. Однако в качестве альтернативы допускается деление и крошение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо немедленно принять внутрь. В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у пациентов пожилого возраста недостаточно, однако следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения КК, как у взрослых. Подбор дозы ламивудина в зависимости от КК при почечной недостаточности у взрослых и подростков с массой тела более 30 кг. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы Эпивира не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью. Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции. Определение частоты побочных реакций: Со стороны системы кроветворения: Со стороны обмена веществ: Со стороны нервной системы: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны костно-мышечной системы: Сообщалось о случаях остеонекроза у пациентов с такими факторами риска, как поздние стадии ВИЧ-инфекции или длительная комбинированная антиретровирусная терапия частота встречаемости неизвестна. Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Ламивудин следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Хотя результаты экспериментальных исследований на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности. У новорожденных и детей в возрасте до 1 года, матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке, очевидно обусловленного митохондриальной дисфункцией. Клиническое значение временного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке не установлено. Кроме того, сообщалось об очень редких случаях задержки развития, судорожного синдрома и других неврологических нарушений. Однако связь этих осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы при беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана. Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам при беременности, тем не менее, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ. По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от грудного вскармливания во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. Поскольку ВИЧ и ламивудин проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим ламивудин, не рекомендуется кормить ребенка грудью. У детей до 3-х лет не рекомендуется применение таблетированных лекарственных форм, поэтому для лечения детей и тех больных, которым трудно проглатывать таблетки предназначена лекарственная форма раствор для приема внутрь. Пациентов следует предупредить о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в т. Поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности. У пациентов, получающих ламивудин или другие антиретровирусные препараты, могут развиться оппортунистические инфекции или другие осложнения, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт лечения ВИЧ-инфекции. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена, вследствие снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы. Отмечено несколько случаев развития панкреатита у пациентов, получавших ламивудин. Однако остается неясным, вызвано ли это осложнение ламивудином или самой ВИЧ-инфекцией. При появлении боли в животе, тошноты, рвоты или характерных изменений биохимических показателей у пациента, получающего ламивудин, следует исключить панкреатит. Следует приостановить прием препарата до того момента, пока диагноз панкреатита не будет исключен. У ВИЧ-инфицированных пациентов преимущественно у женщин , принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в комбинации с ламивудином, описаны случаи лактацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени, в т. К симптомам, которые могут указывать на развитие лактацидоза, относятся общая слабость, потеря аппетита, внезапная необъяснимая потеря массы тела, нарушения со стороны ЖКТ и дыхательной системы одышка. Лечение ламивудином всегда требует соблюдения осторожности, и особенно, при наличии у пациента факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков лактацидоза или нарушения функции печени включая гепатомегалию и жировую дистофию печени даже в отсутствии выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз прием ламивудина следует прекратить. Хотя один или несколько из перечисленных выше нежелательных реакций, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты из классов ингибиторов протеазы и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, накопленные данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти нежелательные реакции. Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль в развитии данного осложнения. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует также измерять концентрации липидов в сыворотке и уровень глюкозы в крови. Нарушения липидного обмена необходимо корректировать, руководствуясь их клиническими проявлениями. Как правило, подобные реакции наблюдались в первые недели или месяцы после начала APT. Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и немедленно начинать лечение. У некоторых пациентов с хроническим гепатитом В после отмены ламивудина возможно появление клинических или лабораторных признаков рецидива гепатита, что может иметь тяжелые последствия при декомпенсации функции печени. После окончания терапии ламивудином у пациентов с сочетанной инфекцией, вызванной ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В. Согласно международным рекомендациям Центр по контролю заболеваемости - Июнь , при вероятном заражении через кровь ВИЧ-инфицированного человека например, через инъекционную иглу , необходимо срочно в течение ч от момента заражения назначить комбинированную терапию зидовудином и ламивудином. В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение рекомендуется проводить в течение 4 недель. Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно; контролируемых исследований не проводилось. Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии. Однако, исходя из фармакологических свойств ламивудина такое влияние маловероятно. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех больных нормализовалось. Каких-либо специфических признаков или симптомов передозировки ламивудина выявлено не было. Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью диализа, возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось. Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты например, ранитидин, циметидин лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимое взаимодействие с ламивудином. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Взаимодействие ламивудина с ко-тримоксазолом в высоких дозах, который назначается для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза, не изучено. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин способен ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. DocVita Главная Новости Методики Увеличение груди Улучшение зрения. Правильное питание Рецепты для детей Диеты. При использовании материалов ссылка на источник обязательна. Информация предоставляется в справочных целях, при первых признаках заболевания обратитесь к специалисту. Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ Препарат: Поддерживающая доза - вторая доза препарата через 24 ч после первой дозы и последующие дозы.
https://gist.github.com/a28536e3e0a647c2262652d9ea7572bb
https://gist.github.com/6bc75a01e76d39040f008c6e0ebfa0c8
https://gist.github.com/8816af626c915e561851732632113345