Аденурик в таблетках — инструкция по применению
Аденурик 80 мг
Аденурик 80мг №28 купить в аптеке
Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется при такой реакции: Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции. Фебуксостат — производное 2-арилтиазола. Его терапевтическое действие связано со снижением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного подавления ксантиноксидазы. Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат на влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза. В эти исследования не включали пациентов, перенесших трансплантацию органов. Всего рандомизированы пациента: Для оценки безопасности фебуксостат назначали в дозе мг в 2 раза выше максимальной рекомендуемой дозы. Исследование эффективности фебуксостата с аллопуринол-контролем The Febuxostat Allopurinol Controlled Trial, FACT III фазы — рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование продолжительностью 52 нед. Всего рандомизированы пациентов на группы: Аденурик быстро снижал сывороточную концентрацию мочевой кислоты, причем данный эффект сохранялся в течение длительного времени. Рандомизированное контролируемое исследование III фазы CONFIRMS продолжительностью 26 нед проводили для оценки безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 и 80 мг по сравнению с аллопуринолом в дозах и мг для пациентов с подагрой и гиперурикемией. Всего рандомизированы пациентов: Профилактика приступов подагры была обязательной в течение 26 нед. Таким пациентам, рандомизированным в группу аллопуринола, дозу препарата снижали до мг 1 раз в сутки. Проспективный анализ, проведенный с участием пациентов с подагрой и нарушением функции почек с помощью исследования CONFIRMS, показал, что фебуксостат был значительно эффективнее: Частота приступов была выше после профилактического периода и со временем постепенно снижалась. Различий в соотношении пациентов, которым требовалось лечение по поводу приступов подагры, между группами, которые применяли фебуксостат 80 и 40 мг, не отмечалось. Долгосрочные расширенные открытые исследования Исследование EXCEL C Исследование EXCEL является 3-летним открытым мультицентровым рандомизированным расширенным аллопуринол-контролируемым исследованием безопасности III фазы, которое проводилось для оценки безопасности с участием пациентов, прошедших основные исследования III фазы APEX или FACT. Всего в исследование включено пациентов: Исследование FOCUS TMX — 5-летнее открытое мультицентровое расширенное исследование безопасности II фазы, которое проводилось с участием пациентов, закончивших применять фебуксостат на протяжении 4 нед в двойной дозировке в слепом испытании TMX Исследование включало пациентов, получавших сначала фебуксостат 80 мг 1 раз в сутки. Синдром лизиса опухоли СЛО Эффективность и безопасность применения препарата Аденурик для профилактики и лечения при СЛО оценивали в исследовании FLORENCE FLO Аденурик продемонстрировал лучшее и более быстрое действие в отношении снижения уровня уратов по сравнению с аллопуринолом. FLORENCE представляло собой рандомизированное 1: Отобранные пациенты должны были быть кандидатами на лечение аллопуринолом или не иметь доступа к расбуриказе. Первичные конечные точки представляли собой AUC мочевой кислоты в сыворотке крови AUC sUA1—8 и изменение уровня креатинина в сыворотке крови sC с 1-го по 8-й день каждая. Кроме того, средний сывороточный уровень мочевой кислоты был значительно ниже при применении Аденурика, начиная с первых 24 ч лечения и в любой последующий момент времени. В исследовании FLORENCE Аденурик продемонстрировал лучшее и более быстрое действие по снижению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом. Данные для сравнения Аденурика и расбуриказы в настоящее время отсутствуют. Эффективность и безопасность фебуксостата не установлены для пациентов с острым тяжелым СЛО, например пациентов, у которых другие виды терапии для снижения уратов не действуют. Доклинические данные по безопасности Описанные эффекты препарата, отмеченные в ходе клинических исследований при экспозиции, во много раз превышает максимальную экспозицию у человека. Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности Статистически достоверное повышение частоты возникновения опухолей мочевого пузыря переходно-клеточной папилломы и карциномы отмечалось только у самцов крыс в группе применения максимальной дозы примерно в 11 раз превышала экспозицию у человека и было связано с отложением ксантиновых кристаллов. Вероятного повышения частоты развития других опухолей в исследованиях на самцах и самках мышей и крыс не выявлено. Указанные изменения рассматривались как проявление особенностей метаболизма пуринов и состава мочи и клинического значения не имели. В стандартных исследованиях на генотоксичность не отмечали биологически значимых генотоксических эффектов фебуксостата. Данных о нарушениях фертильности, тератогенных эффектах или вредном воздействии на плод не получено. При экспозиции, в 4,3 раза превышающей рекомендуемую для человека, у крыс отмечали усиление токсичности для самки с последующим снижением показателя отлучения от грудного вскармливания и замедлением развития потомства. В исследованиях на беременных крысах при экспозиции, в 4,3 раза превышающей рекомендуемую для человека, и на беременных кроликах при экспозиции, в 13 раз превышающей рекомендуемую для человека, тератогенных эффектов препарата не отмечали. У здоровых добровольцев C max и AUC повышались пропорционально дозе после одно- и многократного применения фебуксостата в дозах 10— мг. При дозах — мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10— мг каждые 24 ч накопления фебуксостата не отмечалось. Абсолютную биодоступность фебуксостата не анализировали. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени снижения уровня мочевой кислоты в плазме крови при многократном применении в дозе 80 мг. Таким образом, лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи. Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконилтрансферазы УДФ-глюконилтрансферазы и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р CYP. Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; 3 из них были выявлены у человека в плазме крови. Фебуксостат выделяется из организма печенью и почками. При многократном применении Аденурика в дозе 80 мг не отмечено изменений С max фебуксостата у больных с легкой, умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. C max и AUC активных метаболитов повышались в 2 и 4 раза соответственно. Однако пациентам с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени коррекции дозы лекарственного средства не требуется. При многократном применении Аденурика в дозе 80 мг не отмечено существенных изменений С max и AUC фебуксостата и его метаболитов у больных с легкой и средней класс А и В по шкале Чайлда — Пью степенью печеночной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследований лекарственного средства у больных с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлда — Пью не проводилось. При многократном пероральном применении Аденурика не отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако C max и AUC, скорригированные по массе тела, были сходны для обеих групп, поэтому изменения дозы фебуксостата в зависимости от пола не требуется. Аденурик в дозе мг Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов, подвергающихся химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛО. Аденурик показан взрослым пациентам. Рекомендуемая доза Аденурика составляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Эффект лекарственного средства наступает довольно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 нед. Продолжительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 мес. Рекомендуемая доза Аденурика составляет мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Применение Аденурика следует начинать за 2 дня до начала цитотоксической терапии и продолжать не менее 7 сут; однако терапию можно продлить до 9 сут в соответствии с продолжительностью химиотерапии и клинической оценки. Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. Исследование эффективности и безопасности фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени класс С по шкале Чайлда — Пью не проводилось. Опыт применения лекарственного средства при нарушении функции печени средней степени ограничен. Из опорного исследования фазы III FLORENCE были исключены только субъекты с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Для пациентов, которые были включены в исследование, коррекции дозы в связи с состоянием функции печени не требуется. Для этой категории пациентов коррекции дозы не требуется. Больные, перенесшие трансплантацию органов. Опыта применения фебуксостата у этой категории пациентов нет, поэтому применение препарата не показано. Способ применения Для перорального применения. Аденурик применяется перорально независимо от приема пищи. Эти реакции были в большинстве случаев легкой и средней степени тяжести. Во время постмаркетингового наблюдения были сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности к фебуксостату, некоторые из них сопровождались системными реакциями. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут проявляться такими симптомами: Обострение приступы подагры обычно отмечают вскоре после начала лечения и в течение первых месяцев терапии. Частота приступов подагры снижалась со временем. При применении фебуксостата рекомендуется профилактика острых приступов подагры. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. В целом, в ходе исследования FLORENCE любых дополнительных подозрений относительно безопасности применения Аденурика у пациентов с подагрой не было, за исключением трех нижеперечисленных побочных реакций см. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сообщения о возможных побочных реакциях. Сообщения о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Фебуксостат не рекомендуется применять у пациентов с ИБС или застойной сердечной недостаточностью. В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота сердечно-сосудистых нарушений, о которых сообщалось, составила 1,2 и 0,6 случая на пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. Различия не были статистически достоверны, и причинно-следственная связь между указанными нарушениями и применением фебуксостата отсутствовала. Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития СЛО Пациенты, подвергающиеся химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛО и применяющие Аденурик, при наличии клинических показаний находятся под наблюдением кардиолога. Тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе реакции, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами DRESS-синдром , в некоторых случаях были связаны с лихорадкой, гематологической, почечной или печеночной недостаточностью. Лечение фебуксостатом следует начинать только в период после обострения болезни. Фебуксостат может спровоцировать приступ подагры в начале лечения за счет изменения уровня мочевой кислоты через выход уратов из депо. В начале лечения фебуксостатом рекомендуется назначить НПВП или колхицин на период не менее 6 мес для профилактики приступов подагры. При развитии приступа на фоне применения фебуксостата лечение продолжают. Одновременно проводят соответствующую индивидуальную терапию обострения подагры. При длительном применении фебуксостата частота и тяжесть приступов подагры снижаются. У пациентов с ускоренным образованием уратов например на фоне злокачественных новообразований и их лечения или при синдроме Леша — Нихана возможно существенное увеличение абсолютной концентрации ксантинов в моче, сопровождающееся их отложением в мочевыводящих путях. Этого не наблюдалось в опорном клиническом исследовании Аденурика при СЛО. Из-за ограниченности опыта применения фебуксостата при таком состоянии препарат не показан пациентам. Если одновременного применения нельзя избежать, состояние пациентов следует тщательно контролировать. Пациенты, перенесшие трансплантацию органов. Однократное одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе мг не продемонстрировало никаких фармакокинетических взаимодействий. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без риска повышения концентрации теофиллина в плазме крови. Данные о применении фебуксостата в дозе мг отсутствуют. Применение в период беременности и кормления грудью. Потенциальный риск для человека неизвестен. Неизвестно, проникает ли фебуксостат в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает отрицательное влияние на развитие новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. В связи с вышеизложенным применение фебуксостата в период кормления грудью противопоказано. Действие Аденурика на репродуктивную функцию человека неизвестна. Применение фебуксостата у детей в возрасте до 18 лет не показано из-за отсутствия опыта его применения в педиатрии. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Были сообщения о развитии сонливости, головокружения, парестезии и нарушении четкости зрения на фоне применения фебуксостата, поэтому больным, применяющим Аденурик, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеуказанных явлений. Угнетение ксантиноксидазы может приводить к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, что может вызвать токсическую реакцию. Исследований взаимодействия фебуксостата с препаратами, которые метаболизируются ксантиноксидазой, не проводилось. Данных по безопасности их одновременного применения при цитотоксической терапии нет. В ходе исследования пациентам с СЛО с несколькими режимами химиотерапии назначали фебуксостат в дозе мг, включая моноклональные антитела. Поэтому возможность взаимодействия с любыми цитотоксическими препаратами, при сочетанном их назначении, исключать нельзя. Фебуксостат является слабым ингибитором CYP 2C8 in vitro. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев параллельное введение мг фебуксостата 1 раз в сутки и 4 мг розиглитазона в однократной дозе не влияло на фармакокинетику розиглитазона и его метаболита N-дезметилрозиглитазона, что демонстрирует, что фебуксостат не подавляет фермент CYP 2C8 in vivo. Таким образом, одновременное введение фебуксостата и розиглитазона или других субстратов CYP 2C8 не требует коррекции дозы для этих препаратов. Проведено исследование взаимодействия фебуксостата с участием здоровых добровольцев для оценки влияния угнетения ксантиноксидазы на повышение уровня теофиллина в циркулирующей крови, отмечаемое при других ингибиторах ксантиноксидазы. Результаты показали, что одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе мг не показало никаких фармакокинетических взаимодействий или влияния на безопасность теофиллина. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без особых оговорок. Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации. Метаболизм фебуксостата зависит от активности УДФ-глюкуронилтрансферазы. Лекарственные средства, подавляющие процесс глюкуронизации, например НПВП и пробенецид, теоретически могут изменять выведение фебуксостата. Таким образом, фебуксостат можно применять одновременно с напроксеном без изменения их дозы. Мощные индукторы УДФ-глюкуронилтрансферазы могут усиливать метаболизм и снижать эффективность фебуксостата. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение уровня фебуксостата в плазме крови. Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов. Также не требуется корригировать дозу фебуксостата при сочетанном применении с гидрохлоротиазидом. Применение фебуксостата 80 или мг 1 раз в сутки с варфарином не влияет на фармакокинетику последнего. Одновременное применение с фебуксостатом также не влияло на международное нормализованное отношение и активность фактора VII. Препараты компании Berlin-Chemie AG. Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Май Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов медицинских и фармацевтических вузов.
Описание лады xray
Статьи кодекс административного судопроизводства
Зачем нужен профсоюз
В сфере внешней торговли товарами
Операции над случайными событиями
Курс доллара 2
Понятие признаки и особенности общества
Сколько стоит место на кладбище нижний новгород
Структура подразделений цб
Garou you and i перевод
Как легко убрать челку
Салон в стиле лофт фото
Шлюмберже отправить резюме
35 расписание новгород
Методы продуктивного мышления